Валсартан и брадикардия > Здоровье и уход за собой
Здоровье и уход за собой    

Валсартан и брадикардия

Валсартан и брадикардия


Валсартан (Valsartan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Валсартан

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Валсартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Хаpaктеристика вещества Валсартан

Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакология

Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед .

Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрaнcформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-мecячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ . У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) нeблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Применение вещества Валсартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление гpyдью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные действия вещества Валсартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ : редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трaнcаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Валсартан

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Валсартан: центральное место в лечении кардиологического больного

Опубликовано в журнале:

« АтмосферА. Новости кардиологии » 2, 2014г.

Ю.А. Карпов
профессор, первый заместитель генерального директора, заместитель генерального директора по науке ФГБУ “РКНПК” Министерства здравоохранения Российской Федерации, Москва.

Необходимость в блокаде ренин-ангиотензиновой системы возникает на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, поскольку является важнейшей частью патогенеза кардиологических заболеваний. Наиболее эффективный и безопасный метод воздействия – применение антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одним из наиболее изученных при артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности и сахарном диабете представителем этой группы является валсартан. Применение качественного генерика (Валз) позволяет сделать использование этого препарата более доступным для широкого круга пациентов.

Ключевые слова:антагонисты к рецепторам ангиотензина II, валсартан.

С точки зрения фармакологии препараты из группы АРАП можно классифицировать по механизму их связывания с рецепторами (конкурентные и неконкурентные антагонисты ангиотензина II) и степени сродства (аффинности) к АТ1-рецепторам. Обратимо связывающиеся с рецепторами лозартан и эпросартан являются конкурентными антагонистами, а валсартан, ирбесартан, кандесартан и телмисартан связываются с рецепторами необратимо и действуют как неконкурентные антагонисты. По возрастанию аффинности (селективности) к АТ1-рецепторам эти лекарства выстраиваются в такой ряд: лозартан, эпросартан, телмисартан, ирбесартан, кандесартан, олмесартан, валсартан. Таким образом, валсартан отличается самым оптимальным соотношением фармакологических хаpaктеристик. Он обладает самостоятельной фармакологической активностью, не имеет активных метаболитов. Эффект валсартана поддерживается в течение 24 ч после однократного приема (период полувыведения примерно 9 ч), что позволяет назначать его 1 раз в сутки [3]. Основной путь элиминации валсартана из организма – выведение с желчью (70-86%), в основном в неизмененном виде. Лишь 14-30% валсартана выводится с мочой, что делает безопасным его применение у больных с хронической почечной недостаточностью [4].Ренин-ангиотензиновая система (РАС) – одна из важнейших гумopaльных систем, регулирующих гемодинамику, электролитный и водный обмен. Ее активация является универсальным компенсаторным механизмом, позволяющим пережить кратковременные гемодинамические нарушения. Однако хроническая гипеpaктивация РАС, наблюдаемая на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, становится основным самостоятельным звеном патогенеза заболеваний сердечно-сосудистой системы и, следовательно, важнейшей мишенью фармакотерапии – от факторов риска через развитие функциональных нарушений (артериальной гипертонии (АГ), эндотелиальной дисфункции и нефропатии) к тяжелым поражениям органов-мишеней и cмepтельному исходу (развитию сердечной недостаточности). В настоящий момент в арсенале пpaктического врача имеются три последовательно разработанных способа противостояния гипеpaктивации РАС: ингибирование ангио тензинпревращающего фермента, блокада рецепторов ангиотензина II и ингибирование ренина [1, 2]. Последний вариант пока не получил широкого распространения из-за относительно малой доказательной базы. Поэтому в пpaктической деятельности выбор в основном стоит между использованием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАП). Многие годы лидирующие позиции занимали ИАПФ, однако в последнее время, с появлением доступных генерических препаратов из группы АРАП, всё больше врачей в мире отдают им предпочтение из-за более полного подавления негативных эффектов ангиотензина II, переносимости, сравнимой с таковой у плацебо, и, как результат, самой лучшей приверженности больных к лечению.

Читать еще:  Синусовая брадикардия неполная блокада пнпг

Доказательная база эффективности и безопасности валсартана огромна (более 150 клинических исследований, в том числе с жесткими конечными точками, приблизительно 100 тыс. пациентов) и касается пpaктически всех звеньев сердечно-сосудистого континуума.

Большое количество исследований проведено в популяции больных АГ. В конце 1990-х годов было доказано сходное с таковым у эналаприла гипотензивное действие валсартана при значительно лучшей переносимости последнего [5, 6]. Десять лет назад были опубликованы результаты крупнейшего (15 245 пациентов из 31 страны) исследования сартанов при АГ – VALUE (Valsartan Antihypertensive Long-term Use Evaluation) [7]. Помимо двойного слепого сравнения гипотензивного действия валсартана и амлодипина в этом исследовании сопоставлялось их влияние на частоту развития сердечно-сосудистых осложнений и летальность. За 3,2 года наблюдения артериальное давление у пациентов обеих групп сопоставимо снизилось, таким образом, было отмечено сходное влияние препаратов на прогноз при лучшей переносимости валсартана.

Важным преимуществом валсартана, выявленным в этом исследовании, был несколько меньший риск прогрессирования сердечной недостаточности и достоверно меньшая (на 23%, p


Вероятность выживания без развития событий комбинированной конечной точки
(cмepть по любой причине, остановка сердца или успешная реанимация,
госпитализация из-за декомпенсации ХСН или внутривенное введение инотропных
препаратов или вазодилататоров) – кривые Каплана-Мейера (p=0,009) [30].

В экспериментальной работе продемонстрировано положительное влияние валсартана при сахарном диабете на регуляцию аденозинмонофосфат-активируемой киназы и фактора трaнcкрипции Egr1 (центрального медиатора в патофизиологии сосудов), что приводит к снижению уровня тканевого фактора и Toll-подобных рецепторов 2 и 4. Эти эффекты валсартана не зависели от его влияния на АТ1-рецепторы и, как считается, объясняют снижение вероятности атеротромботических событий при его применении [33].

Огромное значение придается воздействию АРАП, и особенно валсартана, на функцию эндотелия, играющую центральную роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Даже на небольших группах больных удается продемонстрировать положительное влияние 12-мecячного использования этого препарата после стентирования каротидных артерий на толщину комплекса иHTиMа-медиа, оцениваемую с помощью ультразвукового дуплексного сканирования, и на уровень маркеров оксидативного стресса, воспаления и эндотелиальной дисфункции (С-реактивный белок, фактор Виллебранда) [34].

Таким образом, валсартан можно назвать универсальным кардиологическим инструментом, обладающим мощным и длительным антигипертензивным эффектом, имеющим доказанные органопротективные свойства, доказавшим свою эффективность на всем протяжении сердечно-сосудистого континуума и при этом отличающимся благоприятным метаболическим профилем. Особенно важно его доказанное положительное влияние на прогноз и продолжительность жизни пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

На протяжении нескольких лет эти данные делают валсартан одним из наиболее популярных у врачей и пациентов гипотензивных лекарств в мире. По данным, опубликованным на сайте medscape.com в августе 2014, наиболее часто выписываемым и наиболее продаваемым в США препаратом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний стал валсартан [35].

Далеко не всегда в реальной клинической пpaктике доступны оригинальные лекарственные средства. Во всем мире приемлемой пpaктикой становится широкое использование качественных генерических препаратов. В случае с валсартаном качественным генериком можно назвать препарат Валз (компания “Актавис”) с доказанной биоэквивалентностью и терапевтической эквивалентностью, что позволяет ему занять достойное место в повседневной пpaктике российских кардиологов и терапевтов [4, 36, 37].

Лечение брадикардии при гипертонии

Зачастую, лечение одного заболевания, осложняется наличием другого сопутствующего ему. Лечение брадикардии при гипертонии – это и есть тот случай. Выясним как вылечить одно заболевание и не усугубить другое.

Лечение при гипертонии

Избежать появления болезни гораздо проще, чем потом её лечить. Но как быть, когда высокие цифры артериального давления стали для Вас уже не новостью и диагноз «гипертония» подтверждён? Как быть с лечением брадикардии, когда у Вас гипертония?
Давайте разберёмся.

1 Артериальное давление и пульс

Норма кровяного давления для человеческого организма 120/80 мм.рт.ст. Это такое давление, которое оказывает кровь на стенки сосудов, перемещаясь по организму. Почему принято указывать две цифры? Первая цифра — это систолическое давление, оно возникает в момент сокращения сердца или систолы, когда кровь выталкивается из сердца в сосуды. Вторая цифра — диастолическое давление, это такое давление в сосудах, которое формируется, когда сердце расслабляется, в диастолу.

А как возникает пульс? Пульс — это колебания стенок артерий, которые возникают при сокращении сердца. Пульс взрослого человека от 60 до 90 ударов в минуту. Соответственно это число колебаний артерий, равное числу сердечных сокращений в одну минуту. Пульс и давление — это важнейшие показатели здоровья организма. Но между собой эти показатели непосредственно не связаны.

При повышенном давлении может наблюдаться как нормальный пульс, его учащение более 90 ударов в минуту — тахикардия, так и урежение ЧСС менее 60 ударов в минуту — брадикардия.

Если Ваше артериальное давление выше 140/90, необходимо обследоваться, вероятно, у Вас артериальная гипертензия. Если диагноз «гипертония» установлен, нужно настроить себя на регулярный приём препаратов, снижающих давление. При лечении высокого давления очень важно контролировать частоту сердечных сокращений или пульс.

2 Брадикардия и повышенное артериальное давление

Что может быть причиной возникновения брадикардии, когда диагноз гипертония уже установлен? Эти состояния могут быть взаимосвязаны между собой, а могут и вовсе иметь различное происхождение.

Причины урежения ЧСС при гипертонии

Причины урежения ЧСС у людей страдающих гипертонией могут заключаться в следующем:

  • при лечении артериальной гипертензии были применены большие дозы b-блокаторов и антагонистов кальция, которые угнетают деятельность синусного узла сердца и приводят к урежению частоты сердечных сокращений и пульса;
  • далеко зашедшая гипертония, при ней развиваются патологические изменения в сердце, вызывающие дистрофию, склероз в миокарде, которые являются причиной нарушений ритма и брадикардии;
  • патология сердца и сосудов, не связанная напрямую с гипертонией (СССУ, ишемия, кардиомиопатия);
  • внесердечные причины брадикардии: повышение тонуса блуждающего нерва, дефицит гормонов щитовидной железы, инфекционные заболевания, язвенная болезнь желудка, почечная, печеночная недостаточность, электролитные нарушения в организме, алкоголизм.

Для выявления причины брадикардии при высоком кровяном давлении, необходимо провести тщательное обследование всех органов и систем, которые могут вызывать урежение пульса, уточнить у пациента какие лекарственные средства от артериальной гипертензии он принимает. Иногда, брадикардия вызвана приёмом определенных групп лекарственных препаратов, при отмене которых пульс пациента приходит в норму.

3 Особенности лечения пациентов с брадикардией при гипертонии

Препараты невызывающие снижение ЧСС

Читать еще:  Элеутерококк при брадикардии

При лечении артериальной гипертензии пациентам с низким пульсом нельзя принимать такие группы препаратов как b-блокаторы (пропранолол, бисопролол), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин), поскольку они снижают АД и угнетают работу синусного узла, это приводит к снижению ЧСС и усугублению брадикардии.

Если у пациента до начала лечения гипертонии пульс был нормальный (в пределах 60-90), а после приема гипотензивных лекарств развилась брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту), необходимо пересмотреть выбранную схему лечения гипертонии, исключить или снизить дозировку препаратов из групп b-блокаторов или блокаторов кальциевых каналов. После корректировки схемы лечения пульс должен нормализоваться.

Препаратами выбора при лечении АГ в случае брадикардии у пациента должны стать альфа-адреноблокаторы (празозин, доксазозин), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (лозартан, валсартан), ингибиторы АПФ (рамиприл, периндоприл), мочегонные лекарственные средства (индапамид, гидрохлортиазид). Препараты этих групп не вызывают снижение ЧСС при их приеме, и в случае брадикардии при гипертонии успешно применяется комбинация этих лекарств.

Если брадикардия вызвана внесердечными причинами, не связанными с заболеваниями сердца, то, после выявления причины, необходимо проводить лечение основного заболевания. Излечение или переход заболевания в ремиссию автоматически уменьшит выраженность брадикардии.

Людям, страдающим высоким артериальным давлением, следует быть крайне осторожными с употрeблением крепкого кофе, чая. Они с одной стороны могут повышать ЧСС, а с другой — приводить к еще большему повышению давления, скачки которого крайне опасны.

То же можно сказать и о настойках женьшеня, элеутерококка, которые повышают частоту сердечных сокращений, и помогают при брадикардии. Но при гипертонии, из-за их тонизирующего эффекта и склонностью к повышению АД, их применять не рекомендуется.

4 Если брадикардия выраженная или развилась остро

Если брадикардия возникла остро, с потерей сознания — необходима экстренная госпитализация в стационар, введение атропина в вену в дозе 0,5-1,0 мл на догоспитальном этапе. Все дальнейшие реанимационные мероприятия должны быть направлены на стабилизацию гемодинамики и повышение ЧСС до нормального уровня.

Если брадикардия выраженная, осложнена частыми обмороками, медикаментозная терапия неэффективна или нет возможности полностью исключить применяемые бета-блокаторы или антагонисты кальция, рассматривается вопрос о хирургическом лечении — установке электрокардиостимулятора. Это прибор, который имплантируется в сердце, задаёт ему ритм, и «заставляет» сердце работать с определённой запрограммированной частотой.

Валсартан, на выход?

Производство лекарств — дело тонкое: малейшие изменения технологического процесса могут иметь самые серьезные последствия.

Ярким свидетельство тому стали события, разворачивающиеся на наших глазах. 6 июля 2018 года стало известно, что популярное гипотензивное лекарство валсартан может содержать канцерогенные примеси.

Сразу вслед за этим из аптек начали изыматься «загрязненные» препараты. К началу ноября в РФ была отозвана 561 серия лекарственных средств, содержащих валсартан. Но ряд препаратов по-прежнему продается в аптеках, что смущает некоторых потребителей. Давайте разбираться, что же произошло, кто виноват и, главное, — что делать?

Молодой и известный

Первый в мире препарат валсартана появился совсем недавно — в декабре 2008 года, когда трaнcнациональная фармацевтическая корпорация Новартис представила новое средство для лечения гипертонии и ишемической болезни сердца под торговым названием Диован. Он быстро завоевал сердца врачей и потребителей: уже в 2010 году мировые продажи Диована достигли 6 миллиардов долларов 1 . И это была заслуженная победа: валсартан — высоко активный антигипертензивный препарат с благоприятным профилем безопасности. Его эффект развивается уже в течение 2 часов после приема однократной дозы и продолжается до 24 часов, что позволяет принимать лекарство всего 1 раз в день. 2

Как только срок действия патента на оригинальный препарат истек, рынок заполонили десятки аналогов, содержащих тот же валсартан, но имеющих более низкую стоимость. Для производства аналогов часто используют одну и ту же субстанцию. Так случилось и в случае с валсартаном: ряд компаний приобретал активное вещество у китайской фирмы Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал.

И все было хорошо до тех пор, пока китайский производитель не изменил способ производства действующего вещества. Этот технологический нюанс и стал корнем всех бед.

Ошибка и ее последствия

Изменения в способе изготовления валсартана привели к появлению примеси — органического вещества под названием N-нитрозодиметиламин (NDMA), которое, предположительно, является канцерогеном. В сентябре 2018 в некоторых препаратах валсартана была обнаружена еще одна потенциально опасная канцерогенная примесь — N-нитросодиэтиламин (NDEA). Она содержалась в аналогах, субстанция для которых производилась в Индии. Кроме того, появилась информация об еще одной китайской компании, которая также выпускала валсартан с опасными примесями.

О содержании NDMA в препаратах валсартана стало известно только в 2018 году, а изменения, повлекшие появление опасной примеси в препарате, по всей видимости, произошли еще в 2012-м. Таким образом, около 6 лет тысячи потребителей принимали лекарства, которые теоретически могут повышать риск развития paка.

Конечно, это форс-мажорные обстоятельства, однако, даже если вы пили «загрязненные» препараты, паниковать и приниматься искать у себя признаки болезней не стоит.

По данным Европейского медицинского агентства EМA, которые учитывали результаты клинических исследований, риск развития paка на протяжении жизни у пациентов, получавших содержащие NDMA лекарства, считается низким.

Вероятность развития злокачественных опухолей у потребителей, получавших валсартан в самой высокой дозе 320 мг каждый день с июля 2012 года по июль 2018 года, составляет всего 1:5000

Сейчас нет информации и доказательств того, что выявленные в валсартане примеси нанесли вред потребителям. Отзыв препаратов из аптек, скорее, мера предупредительная, направленная на предотвращение возможного негативного влияния NDMA и NDEA.

Читайте также:
Люди с гипертонией

Риски приема «загрязненных» серий валсартана настолько невелики, что авторитетный американский регулятор FDA рекомендует потребителям, которые раньше принимали их, продолжать прием препарата до тех пор, пока врач не подберет адекватную замену (3).

«Это утешает, — может воскликнуть читатель, – однако во многих аптеках валсартан по-прежнему продается!»

Действительно, валсартан и сегодня можно купить чуть ли не в любой точке розничной торговли. И совершенно на законных основаниях — ведь, к счастью, не все производители закупали фармсубстанцию у китайских и индийских компаний, допустивших технологическую ошибку.

Производители же, которые использовали загрязненную субстанцию, сразу после обнаружения канцерогенных примесей, начали отзыв своих препаратов с рынка.

Что делать?

Согласно анализу, проведенному агентством Reuters в 2018 году, более 50 компаний по всему миру отозвали монопрепараты и комбинированные средства, содержащие «загрязненный» валсартан.

В конце 2018 года были проведены проверки, которые приостановили действие сертификатов китайских и индийских производителей, допустивших появление канцерогенов в препарате. Благодаря этим мерам в новых сериях валсартана не могут содержаться опасные примеси.

Читать еще:  Травы от брадикардии

Контроль за изъятием «загрязненных» серий в российских аптеках очень строгий.

Четко и достоверно известно, какие именно препараты содержат китайские и индийские субстанции и потому должны быть утилизированы. Органы Росздравнадзора тщательно проверяют предприятия на предмет выполнения приказов об изъятии указанных лекарств из обращения.

Потребителям, принимавшим препараты валсартана, которые исчезли из продажи, лучше проконсультироваться с лечащим врачом. Доктор подберет корректную замену на другой аналог — благо в аптеках сегодня есть средства, субстанция которых не содержит канцерогенные примеси.

По сути, скандал, развернувшийся вокруг валсартана, скорее, проблема производителей, чем конечного потребителя.

Задача пациентов в этой ситуации — сохранять спокойствие и придерживаться рекомендаций врача. И, конечно же, контролировать артериальное давление.

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции

1 . Siddiqui N. et al. Pharmacological and pharmaceutical profile of valsartan: a review //Journal of Applied Pharmaceutical Science. 2011;1(4):12-19.

2 Инструкция по применению лекарственного препарата Валсартан.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Валсартан *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Валсартан*/ Valsartan*.

Формула: C24H29N5O3, химическое название: N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Валсартан конкурентно блокирует подтип АТ1 рецепторов ангиотензина II, которые располагаются в сердце, сосудах, почках, легких, мозге и коре надпочечников. Валсартан подавляет все эффекты ангиотензина II, которые опосредованы через подтип АТ1 рецепторов, включая и секрецию альдостерона, и вазоконстрикцию. Валсартан снижает у пациентов с артериальной гипертензией гипертрофию миокарда. Валсартан не действует на уровень триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Антигипертензивный эффект валсартана развивается после приема однократной дозы в течение 2 часов, становится максимальным через 4 – 6 часов и длится до суток. При регулярном использовании валсартана стойкое понижение артериального давления развивается через 2 – 4 недели.

Валсартан в желудочно-кишечном тpaкте всасывается быстро. Биодоступность валсартана равна примерно 25% (от 10 до 35%). Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 50% и AUC на 40%, но без изменения эффективности. Объем распределения валсартана равен 17 л. С белками плазмы (преимущественно с альбумином) препарат связывается на 94 – 97%. Примерно 20% валсартана биотрaнcформируется с формированием валерил 4-гидрокси валсартана, который является неактивным, а основная часть препарата выводится в неизмененном виде на 30% с мочой и на 70% с фекалиями. Период полувыведения равен примерно 9 часов. Максимальная концентрация и AUC повышаются у пожилых больных (старше 65 лет) на 35% и 70% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на крысах и мышах валсартан не оказывал канцерогенного действия, при использовании в течение 2 лет доз препарата, превышающих МРДЧ в 6 раз для мышей и 2,6 раз для крыс. Также не было выявлено мутагенных свойств валсартана. У самок и самцов крыс (при введении внутрь доз до 200 мг/кг в сутки) на репродуктивную функцию валсартан не оказывал нeблагоприятного действия.

Показания

Артериальная гипертензия; увеличение выживаемости больных с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка или/и левожелудочковой недостаточностью, при стабильных показателях гемодинамики; в составе комплексного лечения при хронической сердечной недостаточности (2–4 функционального класса).

Способ применения валсартана и дозы

Валсартан принимается внутрь, при артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 раз в сутки 80 мг; возможно повышение дозы при недостаточной эффективности до 160 мг или дополнительный прием другого антигипертензивного средства (например, диуретика). Максимальная суточная валсартана составляет доза 320 мг.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам со стенозом почечной артерии единственной почки или билатеральным стенозом почечных артерий (необходимо наблюдение за уровнем азота мочевины и креатинина в плазме крови), с выраженным понижением объема циркулирующей крови или/и недостаточностью натрия (из-за большой вероятности развития выраженной артериальной гипотензии), с выраженным нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), обструкцией желчевыводящих путей, билиарным циррозом, тяжелым нарушением функционального состояния печени, при сопутствующем использовании препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или добавок, которые содержат калий. С осторожностью использовать валсартана водителям трaнcпортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Использование валсартана противопоказано при беременности. На время терапии валсартаном необходимо прекратить кормление гpyдью (неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком).

Побочные действия валсартана

Нервная система: редко — головная боль, слабость, головокружение;
система пищеварения: редко — тошнота, диарея, абдоминальная боль, увеличение активности трaнcаминаз печени;
система кровообращения и крови: редко — анемия, нейтропения, снижение гематокрита;
прочие: редко — гиперкалиемия, кашель, вирусные инфекции.

Взаимодействие валсартана с другими веществами

Препараты, которые содержат калий, калийсберегающие диуретики увеличивают риск развития гиперкалиемии при совместном приеме с валсартаном. Валсартан взаимно усиливает гипотензивный эффект диуретиков.

Передозировка

При передозировке валсартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом валсартан

Валз
Валсартан
Валсартан Зентива
Валсафорс
Вальсакор®
Диован®
Нортиван®
Тантордио
Тарег

Средства на основе валсартана являются довольно популярными препаратами против повышенного давления. Датские ученые выяснили, что медикаменты, содержащие данное действующее вещество, могут быть опасны для человека за счет повышения риска развития oнкoлoгических заболеваний. В связи с этим ученые призывают полностью запретить оборот данных средств.
Риск paка повышается при длительном приеме лекарств. Возможно, причина негативного эффекта в нарушении технологии очистки действующего вещества. На сегодняшний день вопрос об отзыве средства поставлен в Израиле; в Китае произведен отзыв средств из аптек. Что касается Евросоюза, здесь пытаются оценить ситуацию всесторонне.
Проблема в том, что датские ученые ссылаются на результаты экспериментов с животными. То есть точной информации о том, вызывает ли валсартан paк у людей, пока нет. Однако провести исследования на людях нельзя по этическим вопросам. Принятие решения остается за чиновниками.



Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:


Стиль сафари – вызов каменным джунглям

Стиль сафари – вызов каменным джунглямСтиль сафари – вызов каменным джунглям...

15 10 2021 17:24:47

Майя Плисецкая

Майя ПлисецкаяМайя Плисецкая...

14 10 2021 3:18:18

Мелисса понижает или повышает давление: как влияет трава на его уровень, а также как правильно её употрeбллять?

Мелисса понижает или повышает давление: как влияет трава на его уровень, а также как правильно её употрeбллять?Мы поговорим о том, как мелисса действует на артериальное давление человека — может ли она повышать или понижать его. Расскажем, как её заваривать и принимать, а также какие есть противопоказания....

13 10 2021 19:41:56

Инфаркт миокарда симптомы у женщин и лечение

Инфаркт миокарда симптомы у женщин и лечениеИнфаркт миокарда симптомы у женщин и лечение Признаки инфаркта у женщин: симптомы и предвестники Признаки инфаркта у женщин могут иметь особенности,...

12 10 2021 16:44:55

Лечение гипертонии в домашних условиях навсегда

Лечение гипертонии в домашних условиях навсегдаЛечение гипертонии в домашних условиях навсегда Как избавиться от гипертонии навсегда и без таблеток Здравия уважаемый читатель :) Многие люди, страдающие...

11 10 2021 23:28:35

Как Избавиться От Изжоги (ГЭР) Быстро: 10 лучших продуктов

Как Избавиться От Изжоги (ГЭР) Быстро: 10 лучших продуктовЧто такое изжога, причины возникновения, чем она угрожает здоровью, как избавится от изжоги быстро, навсегда, народными средствами, и можно ли так избавляться. Обзорная статья разных взглядов на проблему рефлюкса. Медикаментозное лечение, операция, коррекция образа жизни согласно с биоритмами, методика Болотова....

10 10 2021 12:52:34

Лекарства от гипотонии в таблетках

Лекарства от гипотонии в таблетках Лекарства от гипотонии в таблетках Средства от пониженного давления: таблетки от низкого давления и растительные препараты Таблетки от пониженного...

09 10 2021 22:45:38

Эндокринные гипертензии возникают при

Эндокринные гипертензии возникают приЭндокринные гипертензии возникают при Эндокринные артериальные гипертензии Встречаются у 0,05 % всех больных артериальной гипертензией, они составляют...

08 10 2021 4:13:57

Как выдавливают чирей правильно. Как выдавить фурункул в домашних условиях

Как выдавливают чирей правильно. Как выдавить фурункул в домашних условияхСтатья о том, как можно безопасно выдавить чирей в домашних условиях. Вы узнаете, как правильно подготовиться и сделать эту процедуру, а также как обработать ранку после того как гнойник прорвался....

07 10 2021 10:23:51

Какими свойствами обладает масло кактуса опунции - Общая информация - 2020

Какими свойствами обладает масло кактуса опунции - Общая информация - 2020Масло опунции (кактуса) Adarisa в интернет-магазине Biomui по отличной цене! Предлагаем купить масло плодов опунции в Москве недорого!...

06 10 2021 22:35:34

Галапагосские острова: описание, фото

Галапагосские острова: описание, фотоГалапагосские острова: описание, фото...

05 10 2021 16:34:43

Систолическое артериальное давление это

Систолическое артериальное давление этоСистолическое артериальное давление это Систолическое и диастолическое давление – что это такое? Что это такое, систолическое и диастолическое давление?...

04 10 2021 22:21:36

Как победить высокое артериальное давление

Как победить высокое артериальное давлениеКак победить высокое артериальное давление LiveInternetLiveInternet -Рубрики Кулинария (595) Выпечка и торты (545) Фильмы , сериалы (471) Стихи (319)...

03 10 2021 17:24:49

Загорское водохранилище

Загорское водохранилищеЗагорское водохранилище...

02 10 2021 20:31:41

Упражнение гипертензия в домашних условиях

Упражнение гипертензия в домашних условияхУпражнение гипертензия в домашних условиях Как делать гиперэкстензию в домашних условиях Надо убрать живот, подкачать ягoдицы, выпрямить спину? В этом...

01 10 2021 5:28:42

Валокордин при аритмии

Валокордин при аритмииВалокордин при аритмии Валокордин помогает ли при аритмии Препарат валокордин. обладающий снотворным, сосудорасширяющим, седативным и спазмолитическим...

30 09 2021 1:51:19

Симптомы повышенного давления. Как распознать болезнь

Симптомы повышенного давления. Как распознать болезньКоварные симптомы повышенного давления, есть ли они и какие, его причины, признаки, какие болезни вызывают повышение давления, расшифровка показателей давления...

29 09 2021 21:38:41

Какую еду из all inclusive лучше не пробовать

Какую еду из all inclusive лучше не пробоватьКакую еду из all inclusive лучше не пробовать...

28 09 2021 1:22:20

Заседание второе

Заседание второеЗаседание второе...

27 09 2021 20:56:51

Собор Александра Невского в Таллине: описание

Собор Александра Невского в Таллине: описаниеСобор Александра Невского в Таллине: описание...

26 09 2021 16:12:44

Варикозное расширение вен (варикоз). Обзор способов лечения

Варикозное расширение вен (варикоз). Обзор способов леченияОбзорная статья о том, что такое варикозное расширение вен (варикоз) и различные взгляды на лечение болезни традиционной, альтернативной и народной медициной...

25 09 2021 21:30:40

Как вылечить кашель народными средствами: 8 простых рецептов

Как вылечить кашель народными средствами: 8 простых рецептовКак вылечить кашель народными средствами: 8 эффективных рецептов, которые выполняют роль муколитических веществ, отхаркивающих средств и блокаторов кашля....

24 09 2021 5:46:43

Керченский историко-археологический музей

Керченский историко-археологический музейКерченский историко-археологический музей...

23 09 2021 15:28:28

Как вылечить хронический насморк. Нестандартный взгляд

Как вылечить хронический насморк. Нестандартный взглядКак вылечить хронический насморк народными средствами, медицинскими препаратами, с помощью нетрадиционных методов. Нестандартный взгляд на причины возникновения...

22 09 2021 21:20:25

Бисопролол при аритмии

Бисопролол при аритмииБисопролол при аритмии Сердечно-сосудистые средства Вертекс Бисопролол - отзыв Снизит пульс и поможет при аритмии. Периодически у меня случаются приступы...

21 09 2021 20:21:48

Гипертензия левого желудочка

Гипертензия левого желудочкаГипертензия левого желудочка ГЛЖ сердца что это такое, причины и факторы риска Гипертрофия левого желудочка (ГЖЛ) – это утолщение сердечной мышцы больше...

20 09 2021 22:34:16

Музей-заповедник Щелыково: история, описание, фото

Музей-заповедник Щелыково: история, описание, фотоМузей-заповедник Щелыково: история, описание, фото...

19 09 2021 12:31:13

В своей дочке я люблю все

В своей дочке я люблю всеВ своей дочке я люблю все...

18 09 2021 4:52:44

Почечная гипертензия лечение народными средствами

Почечная гипертензия лечение народными средствамиПочечная гипертензия лечение народными средствами Лечение народными средствами почечной гипертонии Это письмо человека, который самостоятельно вылечил...

17 09 2021 11:28:27

Фонтаны-шутихи в Петергофе: история, описание, фото

Фонтаны-шутихи в Петергофе: история, описание, фотоФонтаны-шутихи в Петергофе: история, описание, фото...

16 09 2021 3:13:58

Почему русские мужчины не занимаются детьми

Почему русские мужчины не занимаются детьмиПочему русские мужчины не занимаются детьми...

15 09 2021 18:28:46

Утро с любимыми пирожными

Утро с любимыми пирожнымиУтро с любимыми пирожными...

14 09 2021 6:30:57

Легочная гипертензия что это такое у новорожденного

Легочная гипертензия что это такое у новорожденногоЛегочная гипертензия что это такое у новорожденного Легочная гипертензия новорожденных Легочная гипертензия новорожденных – состояние рефpaктерного...

13 09 2021 15:59:49

Признаки аппендицита у женщин, симптомы, острый аппендицит

Признаки аппендицита у женщин, симптомы, острый аппендицитУзнайте симптомы и признаки аппендицита у женщин. Причины возникновения аппендицита, его функции, как диагностировать и лечить аппендицит, его профилактику...

12 09 2021 3:52:34

Норма холестерина в крови у женщин. Таблица показателей

Норма холестерина в крови у женщин. Таблица показателейНорма холестерина в крови у женщин меняется с возрастом, о чём говорят показатели нормы липопротеинов - в таблице норм до и после 30 лет, 40, 50, 60, и 70 лет....

11 09 2021 8:30:20

Гипертензия 3 степени

Гипертензия 3 степениГипертензия 3 степени Гипертоническая болезнь 3 степени – что это такое? Гипертоническая болезнь 3 степени хаpaктеризуется значительным повышением...

10 09 2021 13:43:29

Центр дальней космической связи в Евпатории - описание и фото

Центр дальней космической связи в Евпатории - описание и фотоЦентр дальней космической связи в Евпатории - описание и фото...

09 09 2021 16:12:24

Рыбачье, Крым

Рыбачье, КрымРыбачье, Крым...

08 09 2021 0:22:48

Некомедогенный крем для лица: что значит увлажняющий и для проблемной кожи солнцезащитный аптечный - список лучших

Некомедогенный крем для лица: что значит увлажняющий и для проблемной кожи солнцезащитный аптечный - список лучшихЧто представляют собой некомедогенные кремы для лица, особенности действия, состава и индивидуального подбора. Примеры лучших косметических средств....

07 09 2021 3:15:17

Тахикардия и аритмия одновременно

Тахикардия и аритмия одновременноТахикардия и аритмия одновременно Отличия между тахикардией и аритмией Изменения нормального ритма сердечной мышцы негативно сказываются на работе...

06 09 2021 17:58:12

Гипотония почечного синуса

Гипотония почечного синусаГипотония почечного синуса Как развивается гипотония лоханки почки, её основные проявления и лечение Гипотония лоханки почки представляет собой процесс...

05 09 2021 18:47:59

Внутрипеченочная портальная гипертензия

Внутрипеченочная портальная гипертензияВнутрипеченочная портальная гипертензия Внутрипеченочная портальная гипертензия – диагностика, лечение Внутрипеченочная портальная гипертензия –...

04 09 2021 10:49:33

Мой муж меня не хочет

Мой муж меня не хочетМой муж меня не хочет...

03 09 2021 10:35:54

Зачем ребенку верить в Деда Мороза

Зачем ребенку верить в Деда МорозаЗачем ребенку верить в Деда Мороза...

02 09 2021 22:25:21

При гипотонии соль

При гипотонии сольПри гипотонии соль Какие продукты повышают давление Гипотоники, имеющие постоянное низкое давление, должны пересмотреть свой ежедневный рацион и начать...

01 09 2021 21:27:59

Турецкие бани в Евпатории

Турецкие бани в ЕвпаторииТурецкие бани в Евпатории...

31 08 2021 7:39:54

Лечение внутричерепной гипертензии у взрослых

Лечение внутричерепной гипертензии у взрослыхЛечение внутричерепной гипертензии у взрослых Внутричерепная гипертензия Этот диагноз ставят необоснованно часто и лечат наугад. Какой минимум...

30 08 2021 6:37:22

Дом Чехова в Ялте

Дом Чехова в ЯлтеДом Чехова в Ялте...

29 08 2021 18:30:43

Прыщи в горле – белые пупырышки на задней стенке

Прыщи в горле – белые пупырышки на задней стенкеПри появлении раздражения на задней стенке горла стоит убедиться, что речь не идет о проявлении недугов, которые могут перейти в хроническую форму. Стоит рассмотреть основные патологии, которые вызывают появление пупырышек в глотке человека. Также рассмотрим особенности проявления дополнительных симптомов....

28 08 2021 9:55:24

Ялтинский маяк

Ялтинский маякЯлтинский маяк...

27 08 2021 22:44:25

Еще:
Здоровье и уход за собой -1 :: Здоровье и уход за собой -2 :: Здоровье и уход за собой -3 :: Здоровье и уход за собой -4 :: Здоровье и уход за собой -5 :: Здоровье и уход за собой -6 :: Здоровье и уход за собой -7 :: Здоровье и уход за собой -8 ::