Валсартан и брадикардия > Здоровье и уход за собой
Здоровье и уход за собой    

Валсартан и брадикардия

Валсартан и брадикардия

Валсартан (Valsartan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Валсартан

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Валсартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Хаpaктеристика вещества Валсартан

Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакология

Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед .

Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрaнcформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-мecячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ . У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) нeблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Применение вещества Валсартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление гpyдью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные действия вещества Валсартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ : редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трaнcаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Валсартан

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Валсартан: центральное место в лечении кардиологического больного

Опубликовано в журнале:

« АтмосферА. Новости кардиологии » 2, 2014г.

Ю.А. Карпов
профессор, первый заместитель генерального директора, заместитель генерального директора по науке ФГБУ “РКНПК” Министерства здравоохранения Российской Федерации, Москва.

Необходимость в блокаде ренин-ангиотензиновой системы возникает на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, поскольку является важнейшей частью патогенеза кардиологических заболеваний. Наиболее эффективный и безопасный метод воздействия – применение антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одним из наиболее изученных при артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности и сахарном диабете представителем этой группы является валсартан. Применение качественного генерика (Валз) позволяет сделать использование этого препарата более доступным для широкого круга пациентов.

Ключевые слова:антагонисты к рецепторам ангиотензина II, валсартан.

С точки зрения фармакологии препараты из группы АРАП можно классифицировать по механизму их связывания с рецепторами (конкурентные и неконкурентные антагонисты ангиотензина II) и степени сродства (аффинности) к АТ1-рецепторам. Обратимо связывающиеся с рецепторами лозартан и эпросартан являются конкурентными антагонистами, а валсартан, ирбесартан, кандесартан и телмисартан связываются с рецепторами необратимо и действуют как неконкурентные антагонисты. По возрастанию аффинности (селективности) к АТ1-рецепторам эти лекарства выстраиваются в такой ряд: лозартан, эпросартан, телмисартан, ирбесартан, кандесартан, олмесартан, валсартан. Таким образом, валсартан отличается самым оптимальным соотношением фармакологических хаpaктеристик. Он обладает самостоятельной фармакологической активностью, не имеет активных метаболитов. Эффект валсартана поддерживается в течение 24 ч после однократного приема (период полувыведения примерно 9 ч), что позволяет назначать его 1 раз в сутки [3]. Основной путь элиминации валсартана из организма – выведение с желчью (70-86%), в основном в неизмененном виде. Лишь 14-30% валсартана выводится с мочой, что делает безопасным его применение у больных с хронической почечной недостаточностью [4].Ренин-ангиотензиновая система (РАС) – одна из важнейших гумopaльных систем, регулирующих гемодинамику, электролитный и водный обмен. Ее активация является универсальным компенсаторным механизмом, позволяющим пережить кратковременные гемодинамические нарушения. Однако хроническая гипеpaктивация РАС, наблюдаемая на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, становится основным самостоятельным звеном патогенеза заболеваний сердечно-сосудистой системы и, следовательно, важнейшей мишенью фармакотерапии – от факторов риска через развитие функциональных нарушений (артериальной гипертонии (АГ), эндотелиальной дисфункции и нефропатии) к тяжелым поражениям органов-мишеней и cмepтельному исходу (развитию сердечной недостаточности). В настоящий момент в арсенале пpaктического врача имеются три последовательно разработанных способа противостояния гипеpaктивации РАС: ингибирование ангио тензинпревращающего фермента, блокада рецепторов ангиотензина II и ингибирование ренина [1, 2]. Последний вариант пока не получил широкого распространения из-за относительно малой доказательной базы. Поэтому в пpaктической деятельности выбор в основном стоит между использованием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАП). Многие годы лидирующие позиции занимали ИАПФ, однако в последнее время, с появлением доступных генерических препаратов из группы АРАП, всё больше врачей в мире отдают им предпочтение из-за более полного подавления негативных эффектов ангиотензина II, переносимости, сравнимой с таковой у плацебо, и, как результат, самой лучшей приверженности больных к лечению.

Читать еще:  Синусовая брадикардия неполная блокада пнпг

Доказательная база эффективности и безопасности валсартана огромна (более 150 клинических исследований, в том числе с жесткими конечными точками, приблизительно 100 тыс. пациентов) и касается пpaктически всех звеньев сердечно-сосудистого континуума.

Большое количество исследований проведено в популяции больных АГ. В конце 1990-х годов было доказано сходное с таковым у эналаприла гипотензивное действие валсартана при значительно лучшей переносимости последнего [5, 6]. Десять лет назад были опубликованы результаты крупнейшего (15 245 пациентов из 31 страны) исследования сартанов при АГ – VALUE (Valsartan Antihypertensive Long-term Use Evaluation) [7]. Помимо двойного слепого сравнения гипотензивного действия валсартана и амлодипина в этом исследовании сопоставлялось их влияние на частоту развития сердечно-сосудистых осложнений и летальность. За 3,2 года наблюдения артериальное давление у пациентов обеих групп сопоставимо снизилось, таким образом, было отмечено сходное влияние препаратов на прогноз при лучшей переносимости валсартана.

Важным преимуществом валсартана, выявленным в этом исследовании, был несколько меньший риск прогрессирования сердечной недостаточности и достоверно меньшая (на 23%, p


Вероятность выживания без развития событий комбинированной конечной точки
(cмepть по любой причине, остановка сердца или успешная реанимация,
госпитализация из-за декомпенсации ХСН или внутривенное введение инотропных
препаратов или вазодилататоров) – кривые Каплана-Мейера (p=0,009) [30].

В экспериментальной работе продемонстрировано положительное влияние валсартана при сахарном диабете на регуляцию аденозинмонофосфат-активируемой киназы и фактора трaнcкрипции Egr1 (центрального медиатора в патофизиологии сосудов), что приводит к снижению уровня тканевого фактора и Toll-подобных рецепторов 2 и 4. Эти эффекты валсартана не зависели от его влияния на АТ1-рецепторы и, как считается, объясняют снижение вероятности атеротромботических событий при его применении [33].

Огромное значение придается воздействию АРАП, и особенно валсартана, на функцию эндотелия, играющую центральную роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Даже на небольших группах больных удается продемонстрировать положительное влияние 12-мecячного использования этого препарата после стентирования каротидных артерий на толщину комплекса иHTиMа-медиа, оцениваемую с помощью ультразвукового дуплексного сканирования, и на уровень маркеров оксидативного стресса, воспаления и эндотелиальной дисфункции (С-реактивный белок, фактор Виллебранда) [34].

Таким образом, валсартан можно назвать универсальным кардиологическим инструментом, обладающим мощным и длительным антигипертензивным эффектом, имеющим доказанные органопротективные свойства, доказавшим свою эффективность на всем протяжении сердечно-сосудистого континуума и при этом отличающимся благоприятным метаболическим профилем. Особенно важно его доказанное положительное влияние на прогноз и продолжительность жизни пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

На протяжении нескольких лет эти данные делают валсартан одним из наиболее популярных у врачей и пациентов гипотензивных лекарств в мире. По данным, опубликованным на сайте medscape.com в августе 2014, наиболее часто выписываемым и наиболее продаваемым в США препаратом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний стал валсартан [35].

Далеко не всегда в реальной клинической пpaктике доступны оригинальные лекарственные средства. Во всем мире приемлемой пpaктикой становится широкое использование качественных генерических препаратов. В случае с валсартаном качественным генериком можно назвать препарат Валз (компания “Актавис”) с доказанной биоэквивалентностью и терапевтической эквивалентностью, что позволяет ему занять достойное место в повседневной пpaктике российских кардиологов и терапевтов [4, 36, 37].

Лечение брадикардии при гипертонии

Зачастую, лечение одного заболевания, осложняется наличием другого сопутствующего ему. Лечение брадикардии при гипертонии – это и есть тот случай. Выясним как вылечить одно заболевание и не усугубить другое.

Лечение при гипертонии

Избежать появления болезни гораздо проще, чем потом её лечить. Но как быть, когда высокие цифры артериального давления стали для Вас уже не новостью и диагноз «гипертония» подтверждён? Как быть с лечением брадикардии, когда у Вас гипертония?
Давайте разберёмся.

1 Артериальное давление и пульс

Норма кровяного давления для человеческого организма 120/80 мм.рт.ст. Это такое давление, которое оказывает кровь на стенки сосудов, перемещаясь по организму. Почему принято указывать две цифры? Первая цифра — это систолическое давление, оно возникает в момент сокращения сердца или систолы, когда кровь выталкивается из сердца в сосуды. Вторая цифра — диастолическое давление, это такое давление в сосудах, которое формируется, когда сердце расслабляется, в диастолу.

А как возникает пульс? Пульс — это колебания стенок артерий, которые возникают при сокращении сердца. Пульс взрослого человека от 60 до 90 ударов в минуту. Соответственно это число колебаний артерий, равное числу сердечных сокращений в одну минуту. Пульс и давление — это важнейшие показатели здоровья организма. Но между собой эти показатели непосредственно не связаны.

При повышенном давлении может наблюдаться как нормальный пульс, его учащение более 90 ударов в минуту — тахикардия, так и урежение ЧСС менее 60 ударов в минуту — брадикардия.

Если Ваше артериальное давление выше 140/90, необходимо обследоваться, вероятно, у Вас артериальная гипертензия. Если диагноз «гипертония» установлен, нужно настроить себя на регулярный приём препаратов, снижающих давление. При лечении высокого давления очень важно контролировать частоту сердечных сокращений или пульс.

2 Брадикардия и повышенное артериальное давление

Что может быть причиной возникновения брадикардии, когда диагноз гипертония уже установлен? Эти состояния могут быть взаимосвязаны между собой, а могут и вовсе иметь различное происхождение.

Причины урежения ЧСС при гипертонии

Причины урежения ЧСС у людей страдающих гипертонией могут заключаться в следующем:

  • при лечении артериальной гипертензии были применены большие дозы b-блокаторов и антагонистов кальция, которые угнетают деятельность синусного узла сердца и приводят к урежению частоты сердечных сокращений и пульса;
  • далеко зашедшая гипертония, при ней развиваются патологические изменения в сердце, вызывающие дистрофию, склероз в миокарде, которые являются причиной нарушений ритма и брадикардии;
  • патология сердца и сосудов, не связанная напрямую с гипертонией (СССУ, ишемия, кардиомиопатия);
  • внесердечные причины брадикардии: повышение тонуса блуждающего нерва, дефицит гормонов щитовидной железы, инфекционные заболевания, язвенная болезнь желудка, почечная, печеночная недостаточность, электролитные нарушения в организме, алкоголизм.

Для выявления причины брадикардии при высоком кровяном давлении, необходимо провести тщательное обследование всех органов и систем, которые могут вызывать урежение пульса, уточнить у пациента какие лекарственные средства от артериальной гипертензии он принимает. Иногда, брадикардия вызвана приёмом определенных групп лекарственных препаратов, при отмене которых пульс пациента приходит в норму.

3 Особенности лечения пациентов с брадикардией при гипертонии

Препараты невызывающие снижение ЧСС

Читать еще:  Элеутерококк при брадикардии

При лечении артериальной гипертензии пациентам с низким пульсом нельзя принимать такие группы препаратов как b-блокаторы (пропранолол, бисопролол), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин), поскольку они снижают АД и угнетают работу синусного узла, это приводит к снижению ЧСС и усугублению брадикардии.

Если у пациента до начала лечения гипертонии пульс был нормальный (в пределах 60-90), а после приема гипотензивных лекарств развилась брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту), необходимо пересмотреть выбранную схему лечения гипертонии, исключить или снизить дозировку препаратов из групп b-блокаторов или блокаторов кальциевых каналов. После корректировки схемы лечения пульс должен нормализоваться.

Препаратами выбора при лечении АГ в случае брадикардии у пациента должны стать альфа-адреноблокаторы (празозин, доксазозин), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (лозартан, валсартан), ингибиторы АПФ (рамиприл, периндоприл), мочегонные лекарственные средства (индапамид, гидрохлортиазид). Препараты этих групп не вызывают снижение ЧСС при их приеме, и в случае брадикардии при гипертонии успешно применяется комбинация этих лекарств.

Если брадикардия вызвана внесердечными причинами, не связанными с заболеваниями сердца, то, после выявления причины, необходимо проводить лечение основного заболевания. Излечение или переход заболевания в ремиссию автоматически уменьшит выраженность брадикардии.

Людям, страдающим высоким артериальным давлением, следует быть крайне осторожными с употрeблением крепкого кофе, чая. Они с одной стороны могут повышать ЧСС, а с другой — приводить к еще большему повышению давления, скачки которого крайне опасны.

То же можно сказать и о настойках женьшеня, элеутерококка, которые повышают частоту сердечных сокращений, и помогают при брадикардии. Но при гипертонии, из-за их тонизирующего эффекта и склонностью к повышению АД, их применять не рекомендуется.

4 Если брадикардия выраженная или развилась остро

Если брадикардия возникла остро, с потерей сознания — необходима экстренная госпитализация в стационар, введение атропина в вену в дозе 0,5-1,0 мл на догоспитальном этапе. Все дальнейшие реанимационные мероприятия должны быть направлены на стабилизацию гемодинамики и повышение ЧСС до нормального уровня.

Если брадикардия выраженная, осложнена частыми обмороками, медикаментозная терапия неэффективна или нет возможности полностью исключить применяемые бета-блокаторы или антагонисты кальция, рассматривается вопрос о хирургическом лечении — установке электрокардиостимулятора. Это прибор, который имплантируется в сердце, задаёт ему ритм, и «заставляет» сердце работать с определённой запрограммированной частотой.

Валсартан, на выход?

Производство лекарств — дело тонкое: малейшие изменения технологического процесса могут иметь самые серьезные последствия.

Ярким свидетельство тому стали события, разворачивающиеся на наших глазах. 6 июля 2018 года стало известно, что популярное гипотензивное лекарство валсартан может содержать канцерогенные примеси.

Сразу вслед за этим из аптек начали изыматься «загрязненные» препараты. К началу ноября в РФ была отозвана 561 серия лекарственных средств, содержащих валсартан. Но ряд препаратов по-прежнему продается в аптеках, что смущает некоторых потребителей. Давайте разбираться, что же произошло, кто виноват и, главное, — что делать?

Молодой и известный

Первый в мире препарат валсартана появился совсем недавно — в декабре 2008 года, когда трaнcнациональная фармацевтическая корпорация Новартис представила новое средство для лечения гипертонии и ишемической болезни сердца под торговым названием Диован. Он быстро завоевал сердца врачей и потребителей: уже в 2010 году мировые продажи Диована достигли 6 миллиардов долларов 1 . И это была заслуженная победа: валсартан — высоко активный антигипертензивный препарат с благоприятным профилем безопасности. Его эффект развивается уже в течение 2 часов после приема однократной дозы и продолжается до 24 часов, что позволяет принимать лекарство всего 1 раз в день. 2

Как только срок действия патента на оригинальный препарат истек, рынок заполонили десятки аналогов, содержащих тот же валсартан, но имеющих более низкую стоимость. Для производства аналогов часто используют одну и ту же субстанцию. Так случилось и в случае с валсартаном: ряд компаний приобретал активное вещество у китайской фирмы Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал.

И все было хорошо до тех пор, пока китайский производитель не изменил способ производства действующего вещества. Этот технологический нюанс и стал корнем всех бед.

Ошибка и ее последствия

Изменения в способе изготовления валсартана привели к появлению примеси — органического вещества под названием N-нитрозодиметиламин (NDMA), которое, предположительно, является канцерогеном. В сентябре 2018 в некоторых препаратах валсартана была обнаружена еще одна потенциально опасная канцерогенная примесь — N-нитросодиэтиламин (NDEA). Она содержалась в аналогах, субстанция для которых производилась в Индии. Кроме того, появилась информация об еще одной китайской компании, которая также выпускала валсартан с опасными примесями.

О содержании NDMA в препаратах валсартана стало известно только в 2018 году, а изменения, повлекшие появление опасной примеси в препарате, по всей видимости, произошли еще в 2012-м. Таким образом, около 6 лет тысячи потребителей принимали лекарства, которые теоретически могут повышать риск развития paка.

Конечно, это форс-мажорные обстоятельства, однако, даже если вы пили «загрязненные» препараты, паниковать и приниматься искать у себя признаки болезней не стоит.

По данным Европейского медицинского агентства EМA, которые учитывали результаты клинических исследований, риск развития paка на протяжении жизни у пациентов, получавших содержащие NDMA лекарства, считается низким.

Вероятность развития злокачественных опухолей у потребителей, получавших валсартан в самой высокой дозе 320 мг каждый день с июля 2012 года по июль 2018 года, составляет всего 1:5000

Сейчас нет информации и доказательств того, что выявленные в валсартане примеси нанесли вред потребителям. Отзыв препаратов из аптек, скорее, мера предупредительная, направленная на предотвращение возможного негативного влияния NDMA и NDEA.

Читайте также:
Люди с гипертонией

Риски приема «загрязненных» серий валсартана настолько невелики, что авторитетный американский регулятор FDA рекомендует потребителям, которые раньше принимали их, продолжать прием препарата до тех пор, пока врач не подберет адекватную замену (3).

«Это утешает, — может воскликнуть читатель, – однако во многих аптеках валсартан по-прежнему продается!»

Действительно, валсартан и сегодня можно купить чуть ли не в любой точке розничной торговли. И совершенно на законных основаниях — ведь, к счастью, не все производители закупали фармсубстанцию у китайских и индийских компаний, допустивших технологическую ошибку.

Производители же, которые использовали загрязненную субстанцию, сразу после обнаружения канцерогенных примесей, начали отзыв своих препаратов с рынка.

Что делать?

Согласно анализу, проведенному агентством Reuters в 2018 году, более 50 компаний по всему миру отозвали монопрепараты и комбинированные средства, содержащие «загрязненный» валсартан.

В конце 2018 года были проведены проверки, которые приостановили действие сертификатов китайских и индийских производителей, допустивших появление канцерогенов в препарате. Благодаря этим мерам в новых сериях валсартана не могут содержаться опасные примеси.

Читать еще:  Травы от брадикардии

Контроль за изъятием «загрязненных» серий в российских аптеках очень строгий.

Четко и достоверно известно, какие именно препараты содержат китайские и индийские субстанции и потому должны быть утилизированы. Органы Росздравнадзора тщательно проверяют предприятия на предмет выполнения приказов об изъятии указанных лекарств из обращения.

Потребителям, принимавшим препараты валсартана, которые исчезли из продажи, лучше проконсультироваться с лечащим врачом. Доктор подберет корректную замену на другой аналог — благо в аптеках сегодня есть средства, субстанция которых не содержит канцерогенные примеси.

По сути, скандал, развернувшийся вокруг валсартана, скорее, проблема производителей, чем конечного потребителя.

Задача пациентов в этой ситуации — сохранять спокойствие и придерживаться рекомендаций врача. И, конечно же, контролировать артериальное давление.

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции

1 . Siddiqui N. et al. Pharmacological and pharmaceutical profile of valsartan: a review //Journal of Applied Pharmaceutical Science. 2011;1(4):12-19.

2 Инструкция по применению лекарственного препарата Валсартан.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Валсартан *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Валсартан*/ Valsartan*.

Формула: C24H29N5O3, химическое название: N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Валсартан конкурентно блокирует подтип АТ1 рецепторов ангиотензина II, которые располагаются в сердце, сосудах, почках, легких, мозге и коре надпочечников. Валсартан подавляет все эффекты ангиотензина II, которые опосредованы через подтип АТ1 рецепторов, включая и секрецию альдостерона, и вазоконстрикцию. Валсартан снижает у пациентов с артериальной гипертензией гипертрофию миокарда. Валсартан не действует на уровень триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Антигипертензивный эффект валсартана развивается после приема однократной дозы в течение 2 часов, становится максимальным через 4 – 6 часов и длится до суток. При регулярном использовании валсартана стойкое понижение артериального давления развивается через 2 – 4 недели.

Валсартан в желудочно-кишечном тpaкте всасывается быстро. Биодоступность валсартана равна примерно 25% (от 10 до 35%). Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 50% и AUC на 40%, но без изменения эффективности. Объем распределения валсартана равен 17 л. С белками плазмы (преимущественно с альбумином) препарат связывается на 94 – 97%. Примерно 20% валсартана биотрaнcформируется с формированием валерил 4-гидрокси валсартана, который является неактивным, а основная часть препарата выводится в неизмененном виде на 30% с мочой и на 70% с фекалиями. Период полувыведения равен примерно 9 часов. Максимальная концентрация и AUC повышаются у пожилых больных (старше 65 лет) на 35% и 70% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на крысах и мышах валсартан не оказывал канцерогенного действия, при использовании в течение 2 лет доз препарата, превышающих МРДЧ в 6 раз для мышей и 2,6 раз для крыс. Также не было выявлено мутагенных свойств валсартана. У самок и самцов крыс (при введении внутрь доз до 200 мг/кг в сутки) на репродуктивную функцию валсартан не оказывал нeблагоприятного действия.

Показания

Артериальная гипертензия; увеличение выживаемости больных с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка или/и левожелудочковой недостаточностью, при стабильных показателях гемодинамики; в составе комплексного лечения при хронической сердечной недостаточности (2–4 функционального класса).

Способ применения валсартана и дозы

Валсартан принимается внутрь, при артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 раз в сутки 80 мг; возможно повышение дозы при недостаточной эффективности до 160 мг или дополнительный прием другого антигипертензивного средства (например, диуретика). Максимальная суточная валсартана составляет доза 320 мг.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам со стенозом почечной артерии единственной почки или билатеральным стенозом почечных артерий (необходимо наблюдение за уровнем азота мочевины и креатинина в плазме крови), с выраженным понижением объема циркулирующей крови или/и недостаточностью натрия (из-за большой вероятности развития выраженной артериальной гипотензии), с выраженным нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), обструкцией желчевыводящих путей, билиарным циррозом, тяжелым нарушением функционального состояния печени, при сопутствующем использовании препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или добавок, которые содержат калий. С осторожностью использовать валсартана водителям трaнcпортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Использование валсартана противопоказано при беременности. На время терапии валсартаном необходимо прекратить кормление гpyдью (неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком).

Побочные действия валсартана

Нервная система: редко — головная боль, слабость, головокружение;
система пищеварения: редко — тошнота, диарея, абдоминальная боль, увеличение активности трaнcаминаз печени;
система кровообращения и крови: редко — анемия, нейтропения, снижение гематокрита;
прочие: редко — гиперкалиемия, кашель, вирусные инфекции.

Взаимодействие валсартана с другими веществами

Препараты, которые содержат калий, калийсберегающие диуретики увеличивают риск развития гиперкалиемии при совместном приеме с валсартаном. Валсартан взаимно усиливает гипотензивный эффект диуретиков.

Передозировка

При передозировке валсартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом валсартан

Валз
Валсартан
Валсартан Зентива
Валсафорс
Вальсакор®
Диован®
Нортиван®
Тантордио
Тарег

Средства на основе валсартана являются довольно популярными препаратами против повышенного давления. Датские ученые выяснили, что медикаменты, содержащие данное действующее вещество, могут быть опасны для человека за счет повышения риска развития oнкoлoгических заболеваний. В связи с этим ученые призывают полностью запретить оборот данных средств.
Риск paка повышается при длительном приеме лекарств. Возможно, причина негативного эффекта в нарушении технологии очистки действующего вещества. На сегодняшний день вопрос об отзыве средства поставлен в Израиле; в Китае произведен отзыв средств из аптек. Что касается Евросоюза, здесь пытаются оценить ситуацию всесторонне.
Проблема в том, что датские ученые ссылаются на результаты экспериментов с животными. То есть точной информации о том, вызывает ли валсартан paк у людей, пока нет. Однако провести исследования на людях нельзя по этическим вопросам. Принятие решения остается за чиновниками.




Нижний инфаркт миокарда экг

Нижний инфаркт миокарда экг Нижний инфаркт миокарда экг Нижний инфаркт миокарда экг • Инфаркт миокарда ( И М) задней стенки происходит вследствие окклюзии правой коронарной артерии или...

22 01 2022 22:16:25

Брадикардия предсердный ритм

Брадикардия предсердный ритм Брадикардия предсердный ритм Предсердный ритм Ежедневно, без устали и отдыха, сердце проделывает огромную работу — путем мышечных сокращений заставляет...

21 01 2022 14:54:32

Как снизить верхнее артериальное давление

Как снизить верхнее артериальное давление Как снизить верхнее артериальное давление Как снизить верхнее артериальное давление? У многих гипертоников и людей, склонных повышению артериального...

20 01 2022 4:39:27

Одинокая мама

Одинокая мама Если мы принимаем последние за правду, они формируют у нас ложные ожидания и установки, мешая жить полноценной жизнью...

19 01 2022 14:19:43

Березовый деготь: применение, польза и вред, инструкция

Березовый деготь: применение, польза и вред, инструкция Берёзовый дёготь, его способ применения, польза и вред, лечение дёгтем различных заболеваний, инструкция по применению наружно и вовнутрь, дегтярное мыло, цена....

18 01 2022 23:47:51

Усадьба Измайлово в Москве: история, описание, фото

Усадьба Измайлово в Москве: история, описание, фото Тогда здесь стояли непроходимые леса, перемещающиеся дубравами и березняками...

17 01 2022 1:29:43

Заседание 14

Заседание 14 Часка в два-три пополудни, проснувшись и выпив свой утренний кофе, мы лениво одеваемся и идём прогуляться...

16 01 2022 6:24:41

Утренняя гипертензия что это такое

Утренняя гипертензия что это такое Утренняя гипертензия что это такое Что такое гипертония (артериальная гипертензия) и какие виды бывают? Хроническое заболевание, которое хаpaктеризуется...

15 01 2022 13:29:20

Лечение внутричерепной гипертензии у взрослых

Лечение внутричерепной гипертензии у взрослых Лечение внутричерепной гипертензии у взрослых Внутричерепная гипертензия Этот диагноз ставят необоснованно часто и лечат наугад. Какой минимум...

14 01 2022 19:19:22

Жизнь с женщиной похожа на шопинг

Жизнь с женщиной похожа на шопинг И тут вспоминаю, что не внес батарейки ААА для фотоаппарата старшей дочери...

13 01 2022 19:29:19

В объятиях Синей Бороды: замужем за социопатом

В объятиях Синей Бороды: замужем за социопатом Семейная жизнь со стороны кажется почти идеальной, но есть что-то неуловимо странное...

12 01 2022 9:15:10

Массаж от головной боли: точки Фэн-Чи и Инь-Тан

Массаж от головной боли: точки Фэн-Чи и Инь-Тан Помогает ли массаж при головных болях? Какие точки акупунктуры на голове необходимо массажировать? Какие существуют противопоказания к точечному массажу?...

11 01 2022 9:30:14

Липа полезные свойства и противопоказания. Использование

Липа полезные свойства и противопоказания. Использование Липа полезные свойства и противопоказания широко применяется в народной медицине и косметологии, используются цветы, плоды, листья в чаях, отварах и настоях....

10 01 2022 13:17:15

Куда поехать летом в Азию

Куда поехать летом в Азию Подписаться...

09 01 2022 9:48:24

Лечение гипертензии народными средствами

Лечение гипертензии народными средствами Лечение гипертензии народными средствами Болезнь артериальная гипертензия и средства народного лечения В современном мире артериальная гипертензия по...

08 01 2022 6:49:48

Гора Демерджи

Гора Демерджи 766667 E 34...

07 01 2022 16:42:22

Состояние перед инфарктом симптомы

Состояние перед инфарктом симптомы Состояние перед инфарктом симптомы Что такое прединфаркт: симптомы, признаки, причины, диагностика и лечение Прединфаркт нередко предшествует инфаркту...

06 01 2022 0:18:20

Секреты успеха истинной леди

Секреты успеха истинной леди Секрет первый...

05 01 2022 1:16:54

Витамины для сердца при аритмии

Витамины для сердца при аритмии Витамины для сердца при аритмии Рекомендуемые витамины при аритмии сердца Одной из причин аритмии – нестабильности частоты сердечных сокращений – является...

04 01 2022 20:56:30

Меня изнacилoвали в 16»

Меня изнacилoвали в 16» Она полновата, ширококостна...

03 01 2022 2:18:45

Забpaкованная «разведенка»

Забpaкованная «разведенка» Материал тот предназначался мужчинам и рассказывал о причинах, по которым, по мнению автора, не следует жениться на разведенке с ребенком...

02 01 2022 18:58:23

Балаклавская бухта - фотографии и отзывы туристов, как добраться

Балаклавская бухта - фотографии и отзывы туристов, как добраться Морские свиньи, так называют дельфинов, облюбовали бухту и гонят сюда косяки рыбы...

01 01 2022 7:33:48

Лечение очаговой алопеции у женщин

Лечение очаговой алопеции у женщин Узнайте об эффективных способах лечения алопеции у женщин. Что это за болезнь, чем она опасна и основные причины возникновения. Как и чем можно лечить женское облысение? Традиционные и народные методы. Меры профилактики заболевания....

31 12 2021 21:16:28

Галапагосские острова: описание, фото

Галапагосские острова: описание, фото Если говорить сухим научным языком, то Галапагоссы – это 13 вулканических островов, которые появились в результате почти непрекращающихся извержений вулканов на дне моря...

30 12 2021 12:43:19

Постоянная форма мерцательной аритмии

Постоянная форма мерцательной аритмии Постоянная форма мерцательной аритмии Что на самом деле означает постоянная форма мерцательной аритмии? Мерцательная аритмия является нарушением работы...

29 12 2021 14:17:38

Как бороться с гипотонией в домашних условиях

Как бороться с гипотонией в домашних условиях Как бороться с гипотонией в домашних условиях Как бороться с гипотонией в домашних условиях Гипотония, или низкое кровяное давление, встречается довольно...

28 12 2021 22:41:35

Церковь Василия на Горке в Пскове: история, описание

Церковь Василия на Горке в Пскове: история, описание 6E Объект культурного наследия Российской ФедерацииПравославный храм в честь Святителя Василия Великого стоит на правобережье Великой, в Среднем городе, в окружении зеленого Детского парка...

27 12 2021 4:17:37

Ливадийский дворец

Ливадийский дворец Географические координаты Ливадийского дворца на карте Крыма GPS — N 44 28...

26 12 2021 9:13:35

Цикорий при брадикардии

Цикорий при брадикардии Цикорий при брадикардии Аритмия и цикорий Цикорий известен уникальными свойствами, что позволяют использовать его для снятия приступа аритмии. В народе...

25 12 2021 15:48:46

Склеп Деметры

Склеп Деметры 468120...

24 12 2021 3:30:57

Заседание 144

Заседание 144 От этой боли моя походка несколько изменилась – не в лучшую сторону...

23 12 2021 13:47:47

Секрет в том, что не бывает ненастоящей любви

Узко меряем любовь...

22 12 2021 15:17:53

Базилика Святой Клотильды: история, описание, фото

Базилика Святой Клотильды: история, описание, фото Другие же, отправляясь в Париж, стремятся успеть побывать в многочисленных музеях столицы и ознакомиться с историей, достопримечательностями и памятниками истории и архитектуры этой уникальной и неповторимой страны...

21 12 2021 5:58:46

Профилактика гипертонии народными средствами

Профилактика гипертонии народными средствами Профилактика гипертонии народными средствами Профилактика и лечение гипертонии народными средствами Гипертония (артериальная гипертензия) – заболевание,...

20 12 2021 2:33:10

Гипотония при сахарном диабете 2 типа

Гипотония при сахарном диабете 2 типа Гипотония при сахарном диабете 2 типа Какое давление при сахарном диабете? Повышение артериального давления подразумевает получение цифр свыше, чем 140/90...

19 12 2021 15:41:47

Дыхательная аритмия сердца

Дыхательная аритмия сердца Дыхательная аритмия сердца Дыхательная аритмия Все нарушения сердечного ритма, обозначаемые по-медицински как аритмии, можно условно разделить на...

18 12 2021 11:47:37

Как лечить аритмию сердца народными средствами

Как лечить аритмию сердца народными средствами Как лечить аритмию сердца народными средствами Как лечить аритмию сердца в домашних условиях Нарушенный сердечный ритм, слишком частый (тахикардия) или...

17 12 2021 3:30:57

Обидеться нельзя простить

Обидеться нельзя простить Она живет в моей душе и совсем не обязательна для других...

16 12 2021 0:11:53

Высыпания под носом — Красивое лицо

Высыпания под носом — Красивое лицо Причины высыпаний под носом...

15 12 2021 1:16:21

Статья вздор, автор Дypaк

Статья вздор, автор Дypaк Я говорила, что мрачняк — это Балабанов, а Звягинцев — это религиозное искусство...

14 12 2021 11:35:49

Заседание 82

Заседание 82 Увидев Лена, Анэ разочарованно вздохнула...

13 12 2021 13:20:31

Нью Лук – стиль истинной Женщины

Нью Лук – стиль истинной Женщины Все куда-то спешат, бегут, и увидеть по-настоящему женственно одетую красавицу в наше время достаточно сложно...

12 12 2021 5:44:57

Лфк после инфаркта миокарда комплекс упражнений

Лфк после инфаркта миокарда комплекс упражнений Лфк после инфаркта миокарда комплекс упражнений ЛФК, гимнастика и физические нагрузки при инфаркте миокарда Инфаркт миокарда (ИМ) – последствие длительной...

11 12 2021 9:36:59

Мамины сережки

Мамины сережки Мама, мамочка, — от Алениного нежного голоса у Иры сладко во рту, как от меда, и локоны у нее медовые, и кожа фарфоровая, а глаза цвета августовского вечера, от них тепло даже зимой, когда они вдвоем идут от работы к остановке по заснеженному городу...

10 12 2021 15:38:46

Как измерить артериальное давление в домашних условиях

Как измерить артериальное давление в домашних условиях Как измерить артериальное давление в домашних условиях Как правильно измерять давление человека? Норма кровяного давления — это показатель здоровья и...

09 12 2021 4:14:13

Симптомы повышенного давления. Как распознать болезнь

Симптомы повышенного давления. Как распознать болезнь Коварные симптомы повышенного давления, есть ли они и какие, его причины, признаки, какие болезни вызывают повышение давления, расшифровка показателей давления...

08 12 2021 15:31:40

Прополис что лечит в организме человека

Прополис что лечит в организме человека Прополис что лечит? Он помогает организму полностью восстановить свои функции. Что лечит прополис на спирту. Рецепты при различных заболеваниях, их применение....

07 12 2021 12:28:47

Монтессори, реджио или вальдорф

Монтессори, реджио или вальдорф Это сказывается на количестве и формате дополнительных занятий...

05 12 2021 4:47:45

Гипотония при климаксе

Гипотония при климаксе Гипотония при климаксе Симптомы и причины пониженного давления у женщин Низким называют артериальное давление, когда цифры систолического регистрируются...

04 12 2021 21:59:39

Еще:
Здоровье и уход за собой -1 :: Здоровье и уход за собой -2 :: Здоровье и уход за собой -3 :: Здоровье и уход за собой -4 :: Здоровье и уход за собой -5 :: Здоровье и уход за собой -6 :: Здоровье и уход за собой -7 :: Здоровье и уход за собой -8 ::